Умеклидиний применяют для поддерживающего лечения пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, включая хронический бронхит и эмфизему.
Умеклидиний применяют местно, в виде ингаляций один раз в день. Вещество следует применять в постоянное время суток для сохранения бронхолитического эффекта.
Обычная (суточная) доза для взрослых: 0,06 мг.
Доза, используемая при лечении, зависит от формы заболевания и реакции на лечение.
Нет необходимости изменять лечение у людей с почечной недостаточностью или пожилых людей.
Противопоказанием к применению умеклидиния является повышенная чувствительность к действующему веществу.
Из-за отсутствия исследований применение не рекомендуется пациентам с астмой.
Из-за отсутствия исследований по применению умеклидиния у людей, страдающих астмой, терапия у этой группы пациентов не рекомендуется. На фоне приема препарата может возникнуть опасный для жизни парадоксальный бронхоспазм. Тогда вам следует обратиться к врачу, который применит другой метод лечения.
У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность при применении активного вещества из-за его антимускаринового действия. Это также относится к пациентам с задержкой мочи и узкоугольной глаукомой.
Умеклидиниум не следует применять для облегчения острых симптомов ХОБЛ. Если на фоне лечения активным веществом симптомы заболевания ухудшаются, врач должен оценить состояние пациента и предложить другую схему лечения.
Наружное применение (местно со стороны дыхательных путей): кашель, сухость во рту, боль во рту и горле, дисфония, воспаление верхних дыхательных путей, глотки, носоглотки, инфекция мочевыводящих путей, задержка мочи, дизурия, запор, кожные аллергические реакции. включая сыпь, зуд и крапивницу. К другим побочным эффектам умеклидиния относятся головная боль и головокружение, нарушения вкуса, побочные эффекты, связанные с органом зрения, в том числе боль в глазах, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения и глаукома. Также могут возникнуть нарушения сердечного ритма: тахикардия, мерцательная аритмия и наджелудочковая тахикардия.
Передозировка умеклидиния может привести к сухости во рту, нарушению аккомодации глаз и увеличению частоты сердечных сокращений. Эти симптомы связаны с антагонистическим действием на мускариновые рецепторы.
Умеклидиний — конкурентный антагонист мускариновых рецепторов длительного действия. Вещество, вводимое ингаляционно, действует местно на гладкую мускулатуру дыхательных путей. Его действие основано на конкуренции с ацетилхолином за связывание с рецептором, преимущественно подтипа М3, в результате чего гладкая мускулатура бронхов расслабляется и позволяет пациентам дышать свободнее.
Умеклидиний применяют местно ингаляционно. Максимальная концентрация вещества достигается через 5 – 15 минут после приема. Незначительная часть введенной дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте.
После внутривенного введения умеклидиния здоровым добровольцам средний объем распределения составил 86 литров. В условиях in vitro вещество связывается с белками плазмы в среднем на 89%.
В условиях in vitro показано, что умеклидиний преимущественно метаболизируется цитохромом Р450 2D6 и является субстратом переносчика Р-гликопротеина.Метаболизируется вещество путем окисления (гидроксилирования, О-дезалкилирования) с последующей конъюгацией, в том числе, с глюкуроновой кислотой. В результате этих процессов образуются метаболиты с экспериментально неопределенной или низкой фармакологической активностью.
Исследования показали, что период полувыведения умеклидиния после ингаляции составляет примерно 19 часов, из них 3-4% вещества выводится с мочой в неизмененном виде.