Тигециклин — инструкция по применению — 18 отзывов (развод или правда): реальные и отрицательные мнения покупателей и специалистов, где купить, цена, инструкция по применению

Тигециклин показан пациентам с 8 лет для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей (кроме инфекций диабетической стопы) и осложненных внутрибрюшных инфекций. Его следует использовать только в том случае, если альтернативные антибиотики не могут быть использованы.

Дозировка

Тигециклин вводят в виде внутривенных инфузий продолжительностью 30-60 минут. Дозу, схему приема и продолжительность лечения определяет врач. Взрослым пациентам вводят первую ударную дозу 100 мг, затем по 50 мг два раза в день. У пациентов младше 12 лет доза зависит от массы тела. Однако пожилой возраст, почечная недостаточность и умеренная печеночная недостаточность не требуют снижения дозы.

Меры предосторожности

Противопоказанием к применению является повышенная чувствительность пациента к антибиотикам тетрациклинового ряда.

В клинических исследованиях большее количество смертей наблюдалось у пациентов, принимавших тигециклин. Пациентов с послеоперационными ранами необходимо тщательно наблюдать на предмет возникновения суперинфекций, а при возникновении дополнительного очага инфекции следует рассмотреть возможность применения других антибиотиков. Внутривенное введение тигециклина связано с риском развития анафилактических реакций.

Инфузии должны проводиться в условиях, допускающих соответствующее вмешательство. Тигециклин следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития холестаза и других серьезных заболеваний. Следует также соблюдать осторожность у пациентов, у которых возникли побочные эффекты, связанные с применением других антибиотиков тетрациклинового ряда.

Исследования показали, что тигециклин является субстратом переносчика P-гликопротеина (P-gp). Ингибиторы P-gp, такие как циклоспорин, кетоконазол, или индукторы, такие как рифампицин, могут значительно изменять метаболизм и, следовательно, концентрацию тигециклина в плазме. Он не является ни конкурентным, ни необратимым ингибитором ферментов цитохрома Р 450 и не вызывает значительных взаимодействий с лекарственными средствами, метаболизирующимися этими ферментами. При совместном применении с ингибиторами кальциневрина, такими как циклоспорин или такролимус, влияет на их концентрацию в плазме, повышая ее.

Следует соблюдать осторожность при их совместном применении во избежание развития их побочных эффектов. При одновременном применении с антикоагулянтами следует контролировать показатели крови, поскольку тигециклин увеличивает протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Это может снизить контрацептивный эффект пероральных гормональных препаратов.

• Во время терапии может возникнуть головокружение, влияющее на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
• Во время одной внутривенной инфузии нельзя сочетать следующие растворы: диазепам, эзомепразол, омепразол, амфотерицин В и любые жидкости, которые могут повысить pH инфузии выше 7.
• В исследованиях на животных было обнаружено вредное влияние тигециклила на репродуктивную функцию, однако данные о его влиянии на беременность и развитие плода у человека не изучались. Как и другие антибиотики тетрациклина, тигециклин может вызывать необратимое изменение цвета зубов и повреждение эмали, а также задержку окостенения у плода и детей в возрасте до 8 лет. По этой причине тигециклин не следует применять беременным женщинам, если этого не требует их состояние.
• Исследования на животных показали, что тигециклин и его метаболиты выделяются с молоком, однако неизвестно, происходит ли это также у женщин. Нельзя исключать риск для ребенка. Если тигециклин необходим кормящей женщине, грудное вскармливание следует прекратить.
• В исследованиях на животных тигециклин не влиял на их фертильность даже в дозах, в несколько раз превышающих те, которые применялись у людей.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с пищеварительной системой: очень часто наблюдаются рвота, тошнота и диарея. Часто наблюдаются анорексия, диспепсия и боли в животе, повышение активности ферментов печени (АСТ, АЛТ), повышение активности амилазы в крови; редко — острый панкреатит и гепатит. Побочные эффекты, связанные с местом введения, обычно носят преходящий характер; часто наблюдаются нарушения заживления ран и боль в месте введения.

Нечасто в месте инъекции раствора тигециклина возникает воспаление, могут возникать боль, отек и/или воспаление вен. На теле часто появляется сыпь и зуд, могут возникнуть сепсис или септический шок, абсцесс и пневмония. Тромбоцитопения и тромбофлебит наблюдаются редко. Редко может возникнуть гипофибриногенемия. С неизвестной частотой могут возникать анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Тегециклин, используемый во время роста зубов, может вызвать необратимое изменение цвета.

Полных данных о симптомах, возникающих в результате передозировки, нет. После введения 300 мг в виде однократной инфузии тошнота и рвота наблюдались чаще.

Механизм действия

Тигециклин относится к группе глицилциклиновых антибиотиков. Он ингибирует синтез бактериальных белков, связываясь с 30S субъединицей рибосомы и блокируя прикрепление аминоацил -тРНК к А-сайту рибосомы. Это предотвращает включение аминокислотных остатков во вновь синтезированную пептидную цепь. Тигециклин нарушает два основных механизма устойчивости к тетрациклинам: защиту рибосом и насос, удаляющий антибиотик из бактериальной клетки.

1. Тигециклин вводят внутривенно, поэтому его биодоступность полная.
2. В исследованиях тигециклин примерно на 80% связывался с белками плазмы. Исследования in vivo продемонстрировали его эффективное распределение в тканях и накопление там. Данных о проникновении тигециклина через гематоэнцефалический барьер нет.
3. Менее 20% тигециклина метаболизируется, и этот метаболизм не ингибирует активность цитохрома Р-450.
4. Тигециклин выводится с желчью, калом и мочой преимущественно в неизмененном виде. Кроме того, в моче обнаруживаются также небольшие количества его метаболитов: глюкуронида, N-ацетилового метаболита и эпимера тигециклина.